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Gynäkologische Anwendungen von Dienogest alleine und in Kombination mit Östrogenen
J Med Drug Rev 2015;5: 1–31Abstract
Dienogest ist ein hybrides synthetisches Gestagen, das Gemeinsamkeiten mit den 19-Nortestosteron- und Progesteronderivaten aufweist, aber auch durch vorteilhafte substanzspezifische pharmakologische Besonderheiten gekennzeichnet ist. Dazu gehören u. a. eine hohe orale Bioverfügbarkeit, starke Wirksamkeit am Endometrium, fehlende östrogene und androgene Effekte, aber eine deutliche antiandrogene Wirkungskomponente. Aufgrund seiner zuverlässigen ovulationshemmenden Wirkung ist Dienogest Bestandteil oraler Kontrazeptiva mit Ethinylestradiol (Valette®, Maxim®) oder in einem dynamisch dosierten 4-Phasen-Präparat in Kombination mit Estradiolvalerat (Qlaira®). Aufgrund des speziellen Wirkprofils von Dienogest können Valette® bzw. Maxim® auch zur Behandlung mittelschwerer Formen von Akne eingesetzt werden, während sich Qlaira® in besonderem Maße auch als Kontrazeptivum bei Frauen mit Hypermenorrhoeeignet. In einer Dosierung von 2 mg in Kombination mit Estradiolvalerat 1 oder 2 mg pro Tag (Lafamme® 1/2 mg bzw. 2/2 mg) hat sich Dienogest in der kontinuierlichen Hormonersatztherapie bei Frauen in der Postmenopause bewährt; unter der Behandlung bessern sich rasch die klimakterischen Beschwerden, insbesondere Stimmung, Schlafund geistige Leistungsfähigkeit werden günstig beeinflusst. Als Einzelsubstanz (Visanne®) wird Dienogest in der Behandlung der Endometriose eingesetzt. Es hat sich dabei dem GnRH-Analogon Leuprorelinacetat hinsichtlich Schmerzreduktion als gleichwertig erwiesen, bei allerdings besserer Verträglichkeit. Die für Endometriose typischenUnterleibsschmerzen gingen schnell zurück undlaparoskopisch wurde eine deutliche Regression der Endometrioseherde festgestellt.
Gynecological applications of dienogest alone or in combination with estrogens
Dienogest is a synthetic hybrid progestogen that not only shares similarities to 19-nortestosterone and progesterone derivatives, but is also characterized by favourable substance-specific pharmacological features. Amongst others they include a high oral bioavailability, a strong effectiveness on the endometrium and a lack of estrogen and androgen effects, however, a clear anti-androgen efficacy component. Being a reliable ovulation inhibitor, dienogest serves as a component of oral contraceptives containing ethinyl estradiol (Valette®, Maxim®) or as a component of a dynamically dosed four-phase preparation combined with estradiol valerate (Qlaira®). On the basis of dienogest’s special profile of action, Valette® and Maxim® might also be applied for treating moderate acne, while Qlaira® is especially suitable as a contraceptive for women with hypermenorrhea. At a dosage of 2 mg in combination with estradiol valerate 1 or 2 mg per day (Lafamme® 1/2 mg or 2/2 mmg), dienogest has proven to be effective in postmenopausal women requiring continuous hormone replacement therapy. During treatment, climacteric complaints rapidly improve. Above all, mood, sleep and mental performance are positively influenced. Dienogest as monotherapy (Visanne®) is applied for treating endometriosis. As far as pain reduction is concerned, dienogest has shown equal efficiency compared to the GnRH analogue leuprorelin acetate, however, it was better tolerated. The abdominal pains, which women with endometriosis typically describe, were rapidly alleviated and laparoscopically, a marked reduction of endometrial lesions was observed.